Нифедипин в саратове
Содержание:
- Коринфар или Нифедипин: что лучше?
- Немного фактов
- При беременности во втором триместре
- Показания к применению
- Гипотензивное действие
- Лекарственная форма и фармакологические свойства
- Лекарственная форма и фармакологические свойства
- При беременности в третьем триместре
- Способ применения и дозировка
- Нифедипин или Капотен: что лучше?
- Немного фактов
- Способ применения и дозировка
- Лекарственная форма и фармакологические свойства
- Таблетки от давления Нифедипин
- Особенности фармакодинамики и фармакокинетики лерканидипина
- При грудном вскармливании
Коринфар или Нифедипин: что лучше?
Важное место в терапии сердечно сосудистой патологии и артериальной гипертензии занимают быстродействующие препараты Коринфар и Капотен. Это довольно старые препараты, которые используются уже давно для быстрого купирования высокого АД
Однако, для длительного и частого лечения их лучше не использовать, поскольку резкие перепады давления да еще и в течении короткого периода времени опасны нарушением мозгового кровообращения, особенно в пожилом возрасте. Применение Коринфара нормализует ток ионов кальция, возникающий при различных заболеваниях, особенно при артериальной гипертензии. Увеличивается коронарный кровоток, повышается содержание кислорода в миокарде, не влияя на венозные сосуды. Идет усиление почечного кровотока.
После приема Коринфара эффект достигается в течение 20 минут (подъязычно еще быстрее), продолжительностью до 6 часов. При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата (организм перестает на него реагировать должным образом, сильно или почти полностью снижается эффективность), поэтому следует избегать использования высоких доз (40 мг и выше) при длительной терапии. Вообще, как уже было сказано, Коринфар и Капотен — препараты для экстренного действия в единичных случаях, а постоянное их применение, например, при кризах, опасно провоцированием инсультов. Российский Капотен, в составе которого действующим веществом является каптоприл — ингибитор АПФ I поколения, выпускается в виде таблетированной формы по 25 мг.
Немного фактов
Нифедипин – лекарственный препарат, относящийся к группе антагонистов ионов кальция, а также является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его применение наиболее эффективно в случае возникновения различных видов артериальной гипертензии, стенокардии и других сердечнососудистых заболеваний, сопровождающихся сердечной недостаточностью. Замедляет движение ионов кальция через мембраны гладких мышц сосудов, способствуя меньшему накоплению кальция в клетках. Препарат обладает антигипертензивным действием, заключающимся в его сосудорасширяющих свойствах. При этом не влияет на нормальную динамику сердечных ритмов.
Нифедипин относится к группе производных дигидропиридина, одного из видов лекарственной группы антагонистов кальция, обладающих сходным механизмом действия на организм, однако имеющих различное влияние на сердце и отличающиеся фармакологические свойства. Особенностью лечебного воздействия Нифедипина является уменьшение болевых ощущений в грудной клетке, сопровождающееся снижением артериального давления. Препарат обладает длительным лечебным воздействием, благодаря медленной степени всасывания, поэтому однократного приема в течение суток вполне достаточно. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через пять часов после использования, а выведение происходит вместе с мочой и калом.
При беременности во втором триместре
Беременность — это период, когда женщина становится более уязвимой, поскольку ее организм испытывает серьезную нагрузку. Именно поэтому многие беременные женщины подвергаются различным заболеваниям, которые могут иметь разную этимологию. При лечении данных недугов возникает немало сложностей, поскольку доктору необходимо выбрать терапию, которая не нанесет вреда плоду
Это особенно важно и сложно. Многие препараты негативно воздействуют на плод, поэтому считаются запрещенными
Их стараются не назначать в период вынашивания ребенка. Основные показания для применения во время беременности:
- При болезнях сердца у будущей матери, которые несут риск для неё и ребенка.
- Снижение тонуса матки.
- Повышенное давление.
Мы разобрались, для чего назначают Нифедипин беременным, теперь необходимо рассмотреть инструкцию к препарату. Следует учитывать тот факт, что в некоторых случаях врачи самостоятельно выбирают схему лечения. Они подбирают ее, исходя из особенностей состояния здоровья пациентки. В большинстве случаев врачи используют те схемы, которые собственно и предлагает производитель в инструкции к препарату. Но, назначая препарат, доктор всегда учитывает то, на каком именно сроке находится девушка.
Во втором триместре препарат используют более активно, поскольку он уже считается условно-безопасным. Ведь закладка органов у плода во 2-м триместре практически завершена, поэтому препарат не может стать причиной развития патологий. В этот период дозировка повышается до той, которую используют пациенты во время прохождения поддерживающей терапии — 10 мг в сутки.
Показания к применению
Нифедипин рекомендован к использованию при возникновении ряда симптомов и заболеваний сердечнососудистой системы, среди которых артериальная гипертензия различных видов, стенокардия, кардиомиопатия и другие болезни сердца, поражающие, в первую очередь, миокард. Эффективное средство для профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца, уменьшает вероятность летального исхода от болезней, поражающих сердечную мышцу. Применяется как в виде составляющей комплексной терапии и лечения, так и виде средства, назначаемого отдельно, без комбинирования с другими лекарственными препаратами.
Гипотензивное действие
Гипотензивное действие лерканидипина хорошо изучено. С целью снижения АД препарат тестировался в дозах от 2,5 до 40 мг/сут. При сравнении эффективности разных доз лерканидипина в группе из 243 больных АГ 1-й и 2-й степеней тяжести оказалось, что доза 2,5 мг/сут не вызывает достоверной динамики АД. При приеме лерканидипина в дозе 5 мг/сут отмечено достоверное снижение лишь диастолического АД. Достаточное гипотензивное действие оказывал лерканидипин в дозе 10 мг/сут, что подтверждалось и данными суточного мониторирования АД . Лерканидипин в дозе 10 мг/сут позволяет нормализовывать АД у 54 % больных АГ 1-й и 2-й степеней, 20 мг/сут – у63 % больных .
Препарат создает достаточный антигипертензивный эффект и для пациентов с более тяжелой АГ. В открытомнесравнительном исследовании проанализировали эффективность лерканидипина для больных АГ в зависимости от степени риска сердечно-сосудистых осложнений. Лерканидипин назначали в дозе 10 мг/сут с дальнейшей титрацией до 20 мг/сут. Лечение продолжалось 6 месяцев. Всего были пролечены 3175 больных (средний возраст – 63 ±10 лет). Степень риска сердечно-сосудистых осложнений была низкой у 237 больных, средней – у 1396, высокой – у 722 и очень высокой – у 820 больных. При включении больных с более высоким риском оказался выше исходный уровень АД. Снижение АД в группах с высоким риском также оказалось более значимым. В группе низкого риска АД снизилось на -18,5/-13,8 мм рт. ст., среднего риска – на -23/-15,2, высокого риска – на -24,4/-16,1 и в группе очень высокого риска – на -27,4/-17,4 мм рт. ст. Переносимость препарата была хорошей. К самым частым побочным эффектам отнесены отеки (5,1 %), головная боль (3,3 %), головокружение (2,5 %) и слабость (1 %) .
Всего в контролируемые исследования лерканидипина были включены более 20 тыс. больных АГ 1-й и 2-й степеней тяжести. Среднее снижение АД при этом составило для систолического 19–26 мм рт. ст. и для диастолического – 13–15.
Эффективность лерканидипина сопоставима с таковой других БКК. В исследовании LEAD было проведено сравнение эффективности трех препаратов группы дигидропиридиновых БКК – лерканидипина, фелодипина и нифедипина GITS. Изучалось гипотензивное действие, частота сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке. Оценивались также данные ментальных тестов до и после лечения. В исследовании участвовали 325 больных, имевших уровень диастолического АД 95–110 мм рт. ст. Они рандимизировались для лечения лерканидипином в дозе 10–20 мг/сут, фелодипином 10–20 или нифедипином 30–60 мг/сут. Через 4 и 8 недель лечения во всех трех группах отмечено сопоставимое снижение АД. Доля больных, хорошо ответивших на терапию этими препаратами, также была сопоставимой (около 75 % в каждой из групп). Значимого прироста ЧСС как в покое, так и при нагрузке ни в одной из групп не отмечено. Частота побочных эффектов, таких как слабость, отеки, головокружение, была меньше в группе лерканидипина. Так, отеки развивались лишь у 5,5 % больных, принимавших лерканидипин, и у 14 % принимавших другие БКК. Число больных, прекративших лечение из-за побочных эффектов, также было наименьшим в группе лерканидипина .
Лерканидипин по своей гипотензивной эффективности не уступает и препаратам других основных групп, используемых при лечении АГ. У больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность применения лерканидипина и лозартана. Лерканидипин назначали в дозе 10–20 мг/сут, лозартан – в дозе 50–100 мг/сут. Нормализация диастолического АД была зарегистрирована у 71 % больных группы лерканидипина и у 65 % – группы лозартана. В группе лозартана оказалась достоверно большая доля больных, которым потребовалось увеличение дозы препарата. Переносимость лекарств достоверно не различалась . На пожилых больных (возраст – 60–85 лет) с изолированной систолической АГ в рамках двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с перекрестным дизайном изучалась гипотензивная эффективность эналаприла в дозе 20 мг/сут, лерканидипина в дозе 10 мг/сут и их комбинации. Длительность каждого варианта терапии составила 4 недели. Контроль эффективности лечения проведен по данным врачебного контроля и суточного мониторирования АД. Наиболееэффективным оказалось комбинированное лечение. Переносимость его также была хорошей .
В целом в различных сравнительных исследованиях показано, что лерканидипин в дозе 10 мг/сут по гипотензивному эффекту соответствует 50 мг каптоприла в сутки, 20 мг эналаприла в сутки, 50 мг атенолола в сутки или 16 мг кандесартана .
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Нифедипин производится и выпускается в виде круглых желтых таблеток для перорального применения, помещенных в пленочную оболочку. Упаковываются таблетки в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. В одной упаковке с лекарственным средством находится пять таких блистеров, что равняется объему в пятьдесят таблеток в пачке
Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Нифедипин производится и выпускается в виде круглых желтых таблеток для перорального применения, помещенных в пленочную оболочку. Упаковываются таблетки в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. В одной упаковке с лекарственным средством находится пять таких блистеров, что равняется объему в пятьдесят таблеток в пачке
Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата
При беременности в третьем триместре
В ходе многочисленных клинических исследований Нифедипин отнесли к «С» группе препаратов. Его использование при беременности возможно лишь при наличии серьезных показаний со стороны матери, поскольку препарат может негативно влиять на плод. Лекарственное средство не обладает тератогенным действием — оно не вызывает врожденных уродств и аномалий у плода. Также ученые не выявили токсического эффекта Нифедипина на организм будущего ребенка.
Нифедипин при беременности в третьем триместре является фактором риска развития первичной слабости родовой деятельности. Именно поэтому по возможности будущей матери следует отказаться от использования лекарственного средства после 38 недели беременности. Дозировка препарата при угрозе самопроизвольного аборта или преждевременных родов составляет 10-20 миллиграмм Нифедипина в сутки. Такое количество активного вещества соответствует половине или целой таблетке.
Лекарственное средство следует запивать стаканом чистой воды без газа. Прием грейпфрутового сока усиливает эффекта Нифедипина. Механизм действия Нифедипин при беременности 3 триместр хорошо изучен, поэтому выявлено его взаимодействие при одновременном приеме с другими лекарственными средствами. Запрещено совместное использование препарата с Рифампицином, поскольку он значительно снижает эффективность медикамента.
Способ применения и дозировка
Нифедипин применяется перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивая водой. Начальная доза препарата устанавливается на уровне десяти миллиграмм Нифедипина в день, применяемых два-три раза в сутки, независимо от времени, как до, так и после приема пищи. В дальнейшем, дозировка может быть повышена до приема сорока миллиграмм препарата за раз, также два или три раза в день. Коррекция дозировки до меньшего значения требуется для пациентов пожилого возраста, а также для людей с нарушениями функционирования почек либо получающих антигипертензивную терапию.
Допустимо использование препарата методом помещения его под язык в случаях, когда необходимо купировать приступ гипертонического криза. В такой ситуации, таблетка, помещенная под язык, рассасывается в течение тридцати или сорока минут, до тех пока приступ не будет подавлен. Пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении.
Нифедипин или Капотен: что лучше?
Оба лекарства существенно влияют на сосуды, расширяя их, что приводит к снижению АД. Применяются в терапии заболеваний системы кровообращения. Лекарственные средства быстро и почти полностью всасываются в ЖКТ. Для выведения из организма основная нагрузка ложится на почки. Тот и другой препарат имеет много противопоказаний и побочных эффектов. Оба принимаются строго в определенных дозах, так как могут привести к нежелательным последствиям. Лекарственные продукты отличаются составом, включающим разные действующие вещества. По этой причине их можно обнаружить не в одной фармакологической группе.
Каждый из них назначается в индивидуальном порядке и при определенных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, которые вызывают повышение АД. При лечении Капотеном к группе риска принадлежат пациенты с различными нарушениями работы почек и печени. Пациенты с разными формами сердечной недостаточности остаются уязвимыми при терапии Нифедипином
Важно избегать самолечения любым препаратом. Дозировку может определить только лечащий врач, отталкиваясь от показателей
Несмотря на то, что препараты имеют хорошие отзывы среди пациентов, настоятельно рекомендуется не заниматься самолечением и при частых скачках давления обращаться за квалифицированной медицинской помощью. Только кардиолог может подобрать необходимое лекарственное средство и определить эффективную и безопасную дозировку. Лекарственные средства Амлодипин и Нифедипин предназначены для понижения артериального давления.
Немного фактов
Нифедипин – лекарственный препарат, относящийся к группе антагонистов ионов кальция, а также является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его применение наиболее эффективно в случае возникновения различных видов артериальной гипертензии, стенокардии и других сердечнососудистых заболеваний, сопровождающихся сердечной недостаточностью. Замедляет движение ионов кальция через мембраны гладких мышц сосудов, способствуя меньшему накоплению кальция в клетках. Препарат обладает антигипертензивным действием, заключающимся в его сосудорасширяющих свойствах. При этом не влияет на нормальную динамику сердечных ритмов.
Нифедипин относится к группе производных дигидропиридина, одного из видов лекарственной группы антагонистов кальция, обладающих сходным механизмом действия на организм, однако имеющих различное влияние на сердце и отличающиеся фармакологические свойства. Особенностью лечебного воздействия Нифедипина является уменьшение болевых ощущений в грудной клетке, сопровождающееся снижением артериального давления. Препарат обладает длительным лечебным воздействием, благодаря медленной степени всасывания, поэтому однократного приема в течение суток вполне достаточно. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через пять часов после использования, а выведение происходит вместе с мочой и калом.
Способ применения и дозировка
Нифедипин применяется перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивая водой. Начальная доза препарата устанавливается на уровне десяти миллиграмм Нифедипина в день, применяемых два-три раза в сутки, независимо от времени, как до, так и после приема пищи. В дальнейшем, дозировка может быть повышена до приема сорока миллиграмм препарата за раз, также два или три раза в день. Коррекция дозировки до меньшего значения требуется для пациентов пожилого возраста, а также для людей с нарушениями функционирования почек либо получающих антигипертензивную терапию.
Допустимо использование препарата методом помещения его под язык в случаях, когда необходимо купировать приступ гипертонического криза. В такой ситуации, таблетка, помещенная под язык, рассасывается в течение тридцати или сорока минут, до тех пока приступ не будет подавлен. Пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении.
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Нифедипин производится и выпускается в виде круглых желтых таблеток для перорального применения, помещенных в пленочную оболочку. Упаковываются таблетки в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. В одной упаковке с лекарственным средством находится пять таких блистеров, что равняется объему в пятьдесят таблеток в пачке
Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата
Таблетки от давления Нифедипин
Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации. Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином.
В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии. Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей.
Особенности фармакодинамики и фармакокинетики лерканидипина
Как и у других дигидропиридиновых БКК, механизм действия лерканидипина связан с блокадой трансмембранного тока кальция через клеточные мембраны по кальциевым каналам L-типа (медленным кальциевым каналам). Это ведет к расслаблению гладкомышечной мускулатуры сосудистой стенки и снижению артериального давления (АД). Препараты дигидропиридонового ряда более селективны в отношении каналов типа CaV1.3, экспрессирующихся в гладкомышечных клетках сосудов, а их влияние на каналы CaV1.2, экспрессирующиеся в сердечной мышце и клетках синусового узла, менее выражено. Лерканидипин обладает высокой степенью вазоселективности. Показано, что его индекс вазоселективности составляет 730 : 1 (у лацидипина – 193 : 1, у амлодипина – 95 : 1, у фелодипина – 6 : 1, у нитрендипина – 3 : 1). Кроме того, в отличие от других БКК лерканидипин оказывает весьма незначительное отрицательное инотропное действие.
Лерканидипин достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показано, что при приеме препарата после употребления пищи (стандартного низкокалорийного нежирного завтрака) плазменный уровень S-изомера лерканидипина существенно возрастает. При приеме препарата после употребления жирной пищи отмечается очень быстрое и значительное увеличение его концентрации. При приеме препарата натощак скорость всасывания является более предсказуемой и обеспечивает медленное нарастание концентрации лекарства. Этот режим приема предпочтителен для минимализации риска развития побочных эффектов .
Абсолютная биодоступность препарата невелика (около 10 %), что может быть связано с эффектом первого прохождения через печень. Метаболические превращения лерканидипина в печени происходят при участии цитохрома 3А4 системы P450. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий препарата ни с ингибиторами этого цитохрома, ни с его субстратами. Известно, что фармакокинетика лерканидипина существенно не меняется для больных пожилого возраста, а также для пациентов с заболеваниями печени и почек, поэтому коррекции дозы лерканидипина при лечении этих больных не требуется .
Пиковая плазменная концентрация лерканидипина развивается через 1,5– 3,0 часа после приема, а период полувыведения после приема первой дозы препарата составляет 2–5 часов. При постоянном лечении период полувыведения препарата возрастает до 10 часов .
При сравнительно небольшом периоде полувыведения препарат обеспечивает длительную блокаду кальциевых каналов за счет высокой лиофильности и хорошей способности проникновения через клеточные мембраны . Содержащиеся в химической структуре препарата две эфирные аминолкильные группы улучшают лиофильность и создают дополнительную стабилизацию эффекта препарата. Лерканидипин медленно проникает в липидный бислой клеточных мембран, где накапливается в высоких концентрациях, взаимодействуя с кальциевыми каналами. Этим объясняется постепенное начало его гипотензивного действия. Содержание лерканидипина в клеточных мембранах в 10–15 раз выше, чем у амлодипина. Лерканидипин медленно вымывается из липидного бислоя, что обусловливает его длительное действие. Показано, что он способен поступать к гладкомышечному слою сосудистой стенки даже в артериях, сильно пораженных атеросклерозом, проникая через зону вокруг богатых холестерином бляшек.
Основным показанием к применению лерканидипина является лечение АГ. Рекомендуемые дозы препарата при этом составляют 10–20 мг/сут. Препарат имеет удобный для больного режим применения – однократно в сутки. При этом лерканидипин имеет хорошее соотношение пикового и остаточного эффектов – около 0,8 для дозы 10 мг/сут больным среднего возраста и около 0,77 – для пожилых пациентов. Таким образом, препарат обеспечивает достаточный контроль АД на протяже-нии всех суток.
При грудном вскармливании
Если давление повысилось внезапно и сильно, для начала необходимо успокоиться. Отсчитав пять минут, нужно сделать ещё один замер АД на той же руке, а затем на второй руке. Давление не снизилось? Звоните в скорую помощь. Ни в коем случае не нужно принимать лекарственные препараты, не прописанные врачом. Лучше дождаться бригады. Они точно скажут, что можно от давления при грудном вскармливании в конкретном случае. Чтобы был приток свежего воздуха, необходимо открыть окно, а затем принять удобное положение и двигаться минимально. В случае озноба следует согреть тело с помощью тёплого пледа или дополнительного слоя одежды.
Но если ситуация совсем критичная, обычно прописывается Метилдопа, Допегит, Верапамил. Перед употреблением каждого препарата необходимо принимать таблетки на травах: к примеру, пустырник.
Если давление повысилось, а пульс сохраняется на отметке не выше, чем 90/минута, можно выпить Нифедипин: при грудном вскармливании он тоже относительно безопасен. Большая дозировка любых перечисленных препаратов будет представлять опасность для ребёнка, поэтому перед их приёмом консультация с доктором обязательна!