Макролиды
Содержание:
- Эффективность антибиотиков
- 14-членные макролиды
- Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные
- Миф. Тетрациклины традиционно «слабые» антибиотики, значительно менее мощные, чем пенициллины
- Популярные препараты
- Классификация макролидных антибиотиков
- Классификация
- Характеристика группы
- Таблица. Антимикробный спектр эритромицина и олеандомицина
- Антибиотики из группы макролидов
- Преимущества и недостатки макролидов
- Миф. Фторхинолоны — слишком «сильные» антибактериальные ЛС, поэтому их не применяют для лечения детей
- Нежелательные реакции макролидных антибиотиков
- Место и роль антибиотиков в современной клинической практике
- Применение в детском возрасте
- Информация для пациентов, принимающих антибиотики группы макролидов
- Механизм действия
- Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия
- Заключение
Эффективность антибиотиков
Макролидов группа антибиотиков относится к средствам с широким спектром воздействия. Данные препараты применяются против заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами — S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus кроме метицилин-резистентного штамма. Несмотря на возрастание случаев устойчивости бактерий к препаратам, 16-членные антибиотики сохраняют свою активность по отношению к большинству пневмококков и стрептококков.
Список микроорганизмов, на которые действуют макролиды, включает в себя:
- Возбудителей коклюша.
- Бактерий, вызывающих дифтерию.
- Легионеллезную палочку.
- Моракселл.
- Листерий.
- Хламидий.
- Микоплазм.
- Уреаплазм.
- Анаэробных микроорганизмов.
Подгруппа антибиотиков азалиды (Азитромицин), эффективны для устранения гемофильной палочк. Кларитромицин, Эритромицин входят в состав комплексной антибиотикотерапии, использующейся для эрадикации Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин активны против некоторых простейших микроорганизмов — трихомонад, криптоспоридий.
14-членные макролиды
Эритромицин, продукт ферментации бактерий Saccharopolyspora erythreus, был выделен в 1949 году из образца почвы, взятого на Филиппинах, который был частью интенсивной программы скрининга для поиска новых антибиотиков Eli Lilly и Co.
Нестабилен в кислоте. При pH желудочного сока происходит преобразование в ангидроэритромицин, потеря антибактериальной активности, тошнота и рвота.
Нестабильность ядра макролидного кольца к кислой среде является преимуществом для почвенного микроба, который его синтезирует, поскольку антибиотик защищает немедленное окружающая среда вокруг продуцирующего организма, но не сохраняется в природе. Таким образом, с точки зрения природы, получилась идеальная молекула.
Кларитромицин — представитель 14-членных макролидов. Кислотоустойчивость используется для эрадикации HP
Однако с фармацевтической точки зрения улучшение кислотной стабильности было необходимостью. Усилия по стабилизации кольца привели к открытию кислотоустойчивых макролидных антибиотиков второго поколения, таких как рокситромицин, кларитромицин и азитромицин (см 15-членные макролиды).
Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные
Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) . Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.
Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % .
Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка . В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других .
Миф. Тетрациклины традиционно «слабые» антибиотики, значительно менее мощные, чем пенициллины
Правда. На самом деле тетрациклины имеют широкий спектр антибактериальной активности, причем современные их представители действуют в отношении еще большего количества бактерий, чем их предшественники, включая ряд возбудителей, устойчивых к другим классам антибиотиков. Так, тигециклин, появившийся на рынке только в середине 2000‑х, был разработан в рамках программы по борьбе с растущей антибиотикорезистентностью таких «сложных» в этом плане возбудителей, как золотистый стафилококк и кишечная палочка .
Тетрациклины, в том числе и применяемые на протяжении десятилетий тетрациклин и доксициклин, способны проникать внутрь клетки, поэтому они и сегодня широко применяются для лечения внутриклеточных инфекций, передающихся половым путем (хламидиоза, уреаплазмоза, микоплазмоза). К показаниям к их назначению относится и хеликобактерная инфекция — в составе эрадикационной терапии. Благодаря эффективности в отношении Propionibacterium acne тетрациклины наряду с макролидами применяются для лечения угревой болезни. Миноциклин, чей спектр включает Neisseria meningitidis, используется для профилактики менингококковой инфекции .
В качестве ложки дегтя следует упомянуть и о том, что для большинства тетрациклинов (за исключением современных представителей) свойственны высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий и к тому же перекрестная устойчивость микроорганизмов . И это, несомненно, во многих случаях снижает их актуальность.
Популярные препараты
В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:
- кларитромицин;
- азитромицин.
Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:
Параметр сравнения | Азитромицин | Кларитромицин |
Микробный спектр действия |
|
|
|
|
|
Скорость эффекта | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема. | В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема. |
Эффективность | Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе. | |
Побочные реакции |
|
|
|
|
|
Безопасность для беременных и кормящих пациенток |
|
Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.
Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.
Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.
Классификация макролидных антибиотиков
Различают природные и полусинтетические макролиды, а также 14-, 15- и 16-членные, в зависимости от количества атомов углерода в лактонном кольце. Список антибиотиков группы макролидов природного происхождения включает:
- Олеандомицин и эритромицин (класс 14-членных).
- Мидекамицин, джозамицин, спирамицин (класс
16-членных).
В группу полусинтетических входят:
- Рокситромицин, кларитромицин, телитромицин,
флуритромицин, диритромицин (14-чл.). - Азитромицин (15-чл.).
- Мидекамицина ацетат (16-чл.).
Макролиды
оказывают бактериостатическое действие. Это связано с их способностью нарушать
биосинтез белка в микробных клетках, после чего те не в состоянии расти и
размножаться. Но при некоторых условиях антибиотики этой группы проявляют
бактерицидные эффекты, например, по отношению к пневмококкам, стрептококкам
группы А, а также возбудителям дифтерии и коклюша.
Классификация
Базовая структура 12, 14, 15 и 16 членных макролидов
Антибиотики из группы макролидов по своему происхождению разделяют на природные и полусинтетические. Первые производятся из натурального сырья, а вторые получают искусственным путем. В зависимости от количества углеродных атомов, которые содержаться в макролидном кольце, делят на 3 поколения:
- 14-членные макролиды: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, диритромицин, кларитромицин, флуритромицин;
- 15-членные: азитромицин (азалид, в кольце содержится атом азота);
- 16-членные: спирамицин, джосамицин, мидекамицин, миокамицин, рокитамицин.
Если говорить о поколениях антибиотиков, здесь речь идет о действующих веществах, которые содержатся в составе препаратов, выпускаемых под разными торговыми названиями.
Важно понимать, что 14-членные макролиды имеют высокую устойчивость к бактериям, поэтому именно эта группа приобрела широчайшее применение на практике
Характеристика группы
Первый
представитель группы — эритромицин — получили в 1952 году. Сырьем стал
почвенный грибок Streptomyces erythreus.
Но о рождении макролидов в полный голос заговорили в 80-е годы прошлого
столетия, когда человечество пострадало от первых вспышек пневмоний,
летальность которых достигала 30%. Воспалительный процесс в легких вызывали
хламидии, микоплазмы и легионеллы. Против них врачи использовали большую часть
известных на тот момент антибиотиков. Высокую безопасность и терапевтический
эффект продемонстрировали макролиды.
Антибиотики
этой группы концентрируются в очагах инфицирования, создавая уровни, в 5 – 10 –
100 раз превышающие плазменные. Создание внутриклеточных концентраций
обеспечивает эффективное лечение инфекций, спровоцированных внутриклеточными патогенами.
Проникая в фагоциты, макролиды транспортируются в очаг воспаления, где
оказывают антимикробное воздействие.
К органам и биологическим жидкостям, в которых накапливаются макролиды, относятся:
- миндалины;
- среднее ухо;
- придаточные пазухи носовой полости;
- легочная ткань;
- бронхиальный секрет;
- слюна;
- лимфоузлы;
- органы малого таза.
Макролиды характеризуются удобным режимом приема: 1 или 2 раза/день и непродолжительными курсами. Назначаются при инфицировании дыхательных путей. Среди показаний:
- внебольничные пневмонии;
- тонзиллофарингиты;
- синуситы;
- острые средние отиты;
- бронхиты.
При
использовании макролидов лечебный эффект проявляется в 70—80% случаев. Связан
он, во-первых, с широким спектром действия, во-вторых, со свойством
накапливаться в очагах инфицирования и справляться с атипичными возбудителями.
Что
касается дозировок, то, например, взрослым назначают капельно внутривенно от
0,5 до 1 г эритромицина 4 раза в сутки или 0,25—0,5 г с такой же частотой при
приеме внутрь за час до еды. Суточная дозировка для детей составляет 40—50 мг,
разделенная на 4 раза, при внутривенном введении 30 мг/кг веса/день.
Эритромицин выпускается в виде порошка, мази, суспензии и таблеток. Сегодня это
самый безопасный антибиотик.
Макролиды
разрушаются, хотя и частично, под действием желудочного сока. Повышенной
устойчивостью к соляной кислоте отличается кларитромицин. Список антибиотиков макролидов
с высокой кислотоустойчивостью пополняется новыми соединениями.
Биодоступность
макролидов связана с приемами пищи. При ее наличии всасывание антибиотиков
резко ухудшается. При внутривенной форме введения лекарственных средств
концентрации превышают показатели, характерные для орального приема. Метаболизм
макролидов происходит в тканях печени. Продукты обмена выделяются с желчью.
Антимикробная активность
Макролиды
действуют не только против микоплазм, легионелл и хламидий, но угнетают
жизнедеятельность спирохет, стрептококков и пневмококков. С моракселлами и
гемофильными палочками справляются рокситромицин, кларитромицин и азитромицин,
включенные в список препаратов
антибиотиков макролидов последнего поколения.
Для «новых» макролидов характерны:
- Длительный постантибиотический эффект.
- Меньшая частота побочных эффектов.
- Длительный период полувыведения.
- Полное всасывание при пероральном приеме.
- Высокая биодоступность.
Самыми
популярными макролидами нового поколения считаются азитромицин и кларитромицин.
Таблица. Антимикробный спектр эритромицина и олеандомицина
Виды бактерий |
Минимальная подавляющая концентрация антибиотика, (МПК), мкг/мл* |
|
эритромицин |
олеандомицин |
|
Staphylococcus aureus |
0,01—20 |
0,19—3 |
Streptococcus pyogenes |
0,0125-1, 5 |
0,078 |
Streptococcus faecalis |
0,02—6 |
0,3—4 |
Streptococcus viridans |
0,02—3 |
0,15-1,25 |
Streptococcus pneumoniae |
0,01-0,2 |
0,07—3 |
Corynebacterium diphtheriae |
0 ,004—3 |
1,56—2 |
Erysipelothrix rhusiopathiae |
0,2-0,4 |
0,2-0,4 |
Бактерии рода Clostridium |
0,2-0,5 |
3,12—6,25 |
Бактерии рода Brucella |
0,4—20 |
6,25-20 |
Neisseria meningitidis |
0,2-0,3 |
1,56 |
Neisseria gonorrhoeae |
0,04 —5 |
3,12 |
* Большой диапазон МПК объясняется неодинаковой |
Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 183 и др., М., 1977; Навашин С. М. и Фомина И. П. Справочник по антибиотикам, с. 117, М., 1974; Antimicrobial therapy, ed. by В. М. Kagan, p. 71, Philadelphia a. o., 1974.
С. М. Навашин, E. И. Гончарова.
Антибиотики из группы макролидов
Макролиды – лекарственные препараты, антибиотики, химический состав которых сложен: если быть точнее, это твердые вещества, близкие по своим свойствам к лактонам, в их структуре присутствует макроциклицеское лактонное кольцо
В зависимости от числа атомов углеродов, находящихся в кольце макролиды, различают 14-членные, к которым относится эритромицин, рокситромин и кларитромицин; 15-членные – азитромицин и 16-членные — мидекамицин, спирамицин, джозамицин.
Основное назначение макролидов – активность в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы, легионеллы и кампилобактерии, также макролиды проявляют активность по отношению к грамположительным коккам (стрептококкам и стафилококкам).
Преимущества и недостатки макролидов
В сравнении с другими антибиотиками, макролиды имеют ряд преимуществ, среди которых нужно отметить:
- широкий спектр действия в борьбе с различными бактериями;
- быстрое проникновение в ткани;
- низкая токсичность;
- отсутствие перекрёстной аллергии с пенициллинами и другими β-лактамами;
- длительный период полувыведения из организма;
- короткий курс лечения;
- возможность применять в период беременности;
- быстрое всасывание из ЖКТ более 75%.
Несмотря на достоинства макролидов, они способны вызывать микозы, нарушать микрофлору кишечника, провоцировать развитие дисбактериоза.
Лечение бактериальных инфекций при помощью макролидов помогает быстро подавить и уничтожить патогенную флору, но принимать такие лекарства следует строго по назначению врача, соблюдая дозы и продолжительность терапии.
Макролиды. Классификация. Механизм и спектр действия.
Миф. Фторхинолоны — слишком «сильные» антибактериальные ЛС, поэтому их не применяют для лечения детей
Правда. Фторхинолоны — обширная группа антимикробных препаратов, включающая представителей четырех поколений. Сегодня используются хинолоны последних трех поколений, причем наибольшей активностью обладают антибиотики, принадлежащие к III (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин) и IV (моксифлоксацин, клинафлоксацин) поколениям. Их спектр активности включает пневмококков, в том числе пенициллинорезистентных, атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы), большинство грамотрицательных бактерий, стрептококков, анаэробов и другие. К безусловным преимуществам современных хинолонов относятся устойчивость к бета-лактамазам, медленное развитие резистентных штаммов, высокая биодоступность пероральных форм препаратов, низкая токсичность, а также длительность действия, позволяющая назначать многие препараты 1 раз в сутки .
Фторхинолоны являются препаратами выбора при инфекциях мочевыводящих, желчевыводящих, дыхательных путей, инфекциях, передаваемых половым путем, гинекологических заболеваниях и так далее . Но при всех своих преимуществах фторхинолоны имеют и ряд недостатков, среди которых возможность поражения хрящевых точек роста костей у детей. Впрочем, этот эффект был выявлен во время токсикологических исследований на неполовозрелых животных. Согласно клиническим данным, общее число побочных эффектов фторхинолонов — как по количеству, так и по качеству — у детей и взрослых не отличается . Более того — во всем мире распространена практика использования антибактериальных этой группы у детей , хотя в России возраст до 18 лет по‑прежнему остается противопоказанием к их применению.
Нежелательные реакции макролидных антибиотиков
В отличие от других классов антимикробных препаратов нежелательные реакции в период приема антибиотиков, относящихся к группе макролидов, встречаются довольно редко. Эти лекарственные препараты, как правило, легко переносятся пациентами, включая детей, беременных женщин и престарелых людей.
Ниже перечислен перечень возможных реакций во время прохождения курса антибактериальной терапии препаратами из группы макролидов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, боли, тошнота, рвота, диарея, которая может быть вызвана эритромицином, так как он способен оказывать прокинетическое действие, стимулируя перистальтику кишечника. Реже подобные явления наблюдаются при назначении спирамицина и джозамицина.
Нежелательные явления со стороны печени наиболее характерны для эритромицина. По данным исследований, поражения печени при терапии макролидами составляет 3,6 случая на 100 тысяч, так что в целом, курс антибактериальной терапии считается благоприятным. Общее недомогание, слабость, боль в животе, редко лихорадка, проявления признаков желтухи – следствие холестатического гепатита
При этом наблюдается АЛТ и АСТ. Важно отметить, что риск развития гепатотоксических реакций чаще всего возникает на фоне взаимодействия макролидов с другими лекарствами, немало важным показателем в этом случае является наличие заболеваний печени.
Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, очень редко ослабление слуха (при внутривенном введении макролидов в крайне высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно появление изменений на ЭКГ — удлинение интервала QT.
К местным реакциям, вызванных внутривенным применением антибиотиков группы макролидов, можно указать следующие: флебит и тромбофлебит. Здесь важно учесть, что данные препараты можно вводить только капельно, струйное введение противопоказано.
Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница для макролидов не характерны и возникают в очень редких случаях.
Место и роль антибиотиков в современной клинической практике
Антибиотики (АБ) — один из наиболее эффективных классов препаратов, спасший максимальное количество жизней за всю историю человечества. АБ широко применяются врачами разных специальностей, но все же зачастую их назначение неоправданно: в ряде клинических ситуаций антибактериальные препараты не имеют точки приложения, к примеру в терапии вирусных инфекций. Главная задача врача для того, чтобы сохранить эффективность этого класса препаратов и дать им возможность еще долгие годы спасать человеческие жизни при тяжелых бактериальных инфекциях, — не назначать АБ в случаях, когда очевидна вирусная природа заболевания (поскольку у вирусов нет ни единой точки приложения для антибактериальных препаратов), не допускать полипрагмазии, назначая при легком течении инфекции сразу несколько АБ и выбирая ту молекулу, которая в конкретной клинической ситуации создаст максимальный эффект и при этом нанесет как можно меньше вреда пациенту.
За несколько десятилетий (а на самом деле АБ появились в распоряжении врачей относительно недавно — лишь с середины прошлого столетия) сформировалось такое огромное количество резистентных штаммов бактерий, что к настоящему времени описано множество случаев гибели пациентов ввиду невозможности подобрать ни один антибактериальный препарат, способный побороть инфекцию.
Говоря об «идеальном» АБ, подразумеваем молекулу:
- активную в отношении ключевых возбудителей самых разнообразных бактериальных инфекций, в том числе резистентных штаммов;
- обеспечивающую оптимальные для подавления возбудителей и профилактики развития резистентности концентрации в очаге инфекции;
- обладающую клинической и бактериологической эффективностью, доказанной в контролируемых клинических исследованиях;
- характеризующуюся хорошим профилем безопасности и удобством применения;
- имеющую оптимальное соотношение «цена — качество».
Увы, до настоящего времени такой АБ не создан: любой АБ токсичен, практически всегда создавая опасность для макроорганизма, и не существует ни одной молекулы, которая бы одинаково эффективно подавляла рост самых разнообразных возбудителей. Тем не менее в целом ряде клинических ситуаций АБ жизненно необходимы, и именно они являются эффективным инструментом в руках врача, которым можно (и нужно) работать.
Применение в детском возрасте
Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша.
Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).
Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.
Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.
Азитромицин не применяют у детей:
- до 16 лет (для инфузионных форм);
- до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
- до полугода (для суспензии).
При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.
Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.
Информация для пациентов, принимающих антибиотики группы макролидов
Инструкция по применению антибактериальных препаратов, относящихся к группе макролидов, служит основным ориентиром в назначении курса лечения. Тот или иной препарат следует принимать по назначению лечащего врача, учитывая такие факторы, как наличие хронических заболеваний, общее недомогание, пониженный иммунитет, возраст, беременность, период вскармливания грудью и индивидуальные особенности организма.
Общие правила применения антибиотиков группы макролидов выглядят следующим образом:
принимать макролиды следует внутрь за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды
Исключением являются кларитромицин, спирамицин и джозамицин; их можно принимать, не учитывая время приема пищи; эритромицин нужно запивать большим количеством воды (не менее 1 полного стакана);
при приготовлении суспензий для детей, рекомендовано придерживаться прилагаемой инструкции;
нельзя без рекомендации врача менять временной интервал между принятием антибиотиков, пропускать или менять дозировку (увеличивать либо уменьшать);
если по какой-то причине была пропущена нужная доза, следует как можно быстрее принять ее, но в том случае, если уже подошло время для принятия следующей – этого делать не стоит;
необходимо придерживаться назначенного курса терапии и не увеличивать его самостоятельно, не прекращать досрочно прием препарата (особенно важно это учитывать при стрептококковых инфекциях);
при лечении эритромицином необходимо воздержаться на время лечения от спиртосодержащих напитков и препаратов;
нельзя совмещать прием макролидов с антацидами.
Механизм действия
Лекарственные средства из группы антибиотиков макролиды, оказывают бактериостатическое, т. е. угнетают рост микроорганизмов, а также бактерицидное действие. Антибактериальный эффект достигается путем влияния действующего вещества на рибосомы микробных клеток, что приводит к нарушению образования белков. В большой концентрации средства приводят к гибели пневмококков, стрептококков, а также бактерий, вызывающих коклюш и дифтерию.
Помимо этого, препараты макролидов оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что позволяет ускорить процесс выздоровления от инфекционных заболеваний как у взрослых, так и у детей.
При приеме данных медикаментов, концентрация антибиотиков в мягких тканях превышает их содержание в крови, что позволяет отнести данные средства к тканевым препаратам. Это связано с тем, что макролиды способны проникать внутрь клеток.
Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия
Правда. На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу антимикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости :
- Изначально устойчивые штаммы. Например, некоторые грамотрицательные бактерии имеют наружные клеточные мембраны, защищающие их клетки от действия ряда пенициллинов и цефалоспоринов.
- Спонтанные мутации, приводящие к появлению организмов, устойчивых к антибиотикам.
- Передача генов устойчивости к антимикробным препаратам — самый распространенный и важный механизм развития антибиотикорезистентности.
Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием антимикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.
Заключение
Таким образом, антибиотикотерапия респираторных инфекций всегда должна быть рациональной. Выбор врача ограничен тремя классами АБ: пенициллинами, цефалоспоринами и макролидами. Правильно выбирая АБ в конкретной клинической ситуации у конкретного пациента, назначая его только при высокой вероятности бактериальной инфекции, не только удается достичь клинического эффекта, но и минимизировать риск для пациента, а также риск формирования резистентной микрофлоры, а значит, сохранить эффективность препарата для лечения последующих эпизодов бактериальных инфекций у этого и других пациентов.
Азитромицин выигрывает клинический спор в сравнении с другими АБ при:
- инфекциях дыхательных путей, вызванных атипичной микрофлорой;
- наличии аллергии на бета-лактамные АБ в анамнезе;
- высокой вероятности развития резистентности бактериальных возбудителей к бета-лактамным АБ;
- персистенции инфекционного процесса;
- развитии инфекции дыхательных путей на фоне бронхиальной астмы;
- низком комплаенсе (нерасположенности пациента применять АБ длительно).