Макролиды

Содержание:

Эффективность антибиотиков

Макролидов группа антибиотиков относится к средствам с широким спектром воздействия. Данные препараты применяются против заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами — S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus кроме метицилин-резистентного штамма. Несмотря на возрастание случаев устойчивости бактерий к препаратам, 16-членные антибиотики сохраняют свою активность по отношению к большинству пневмококков и стрептококков.

Список микроорганизмов, на которые действуют макролиды, включает в себя:

  • Возбудителей коклюша.
  • Бактерий, вызывающих дифтерию.
  • Легионеллезную палочку.
  • Моракселл.
  • Листерий.
  • Хламидий.
  • Микоплазм.
  • Уреаплазм.
  • Анаэробных микроорганизмов.

Подгруппа антибиотиков азалиды (Азитромицин), эффективны для устранения гемофильной палочк. Кларитромицин, Эритромицин входят в состав комплексной антибиотикотерапии, использующейся для эрадикации Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин активны против некоторых простейших микроорганизмов — трихомонад, криптоспоридий.

14-членные макролиды

Эритромицин, продукт ферментации бактерий Saccharopolyspora erythreus, был выделен в 1949 году из образца почвы, взятого на Филиппинах, который был частью интенсивной программы скрининга для поиска новых антибиотиков Eli Lilly и Co.

Нестабилен в кислоте. При pH желудочного сока происходит преобразование в ангидроэритромицин, потеря антибактериальной активности, тошнота и рвота.

Нестабильность ядра макролидного кольца к кислой среде является преимуществом для почвенного микроба, который его синтезирует, поскольку антибиотик защищает немедленное окружающая среда вокруг продуцирующего организма, но не сохраняется в природе. Таким образом, с точки зрения природы, получилась идеальная молекула.

Кларитромицин — представитель 14-членных макролидов. Кислотоустойчивость используется для эрадикации HP

Однако с фармацевтической точки зрения улучшение кислотной стабильности было необходимостью. Усилия по стабилизации кольца привели к открытию кислотоустойчивых макролидных антибиотиков второго поколения, таких как рокситромицин, кларитромицин и азитромицин (см 15-членные макролиды).

Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) . Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % .

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка . В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других .

Миф. Тетрациклины традиционно «слабые» антибиотики, значительно менее мощные, чем пенициллины

Правда. На самом деле тетрациклины имеют широкий спектр антибактериальной активности, причем современные их представители действуют в отношении еще большего количества бактерий, чем их предшественники, включая ряд возбудителей, устойчивых к другим классам антибиотиков. Так, тигециклин, появившийся на рынке только в середине 2000‑х, был разработан в рамках программы по борьбе с растущей антибиотикорезистентностью таких «сложных» в этом плане возбудителей, как золотистый стафилококк и кишечная палочка .

Тетрациклины, в том числе и применяемые на протяжении десятилетий тетрациклин и доксициклин, способны проникать внутрь клетки, поэтому они и сегодня широко применяются для лечения внутриклеточных инфекций, передающихся половым путем (хламидиоза, уреаплазмоза, микоплазмоза). К показаниям к их назначению относится и хеликобактерная инфекция — в составе эрадикационной терапии. Благодаря эффективности в отношении Propionibacterium acne тетрациклины наряду с макролидами применяются для лечения угревой болезни. Миноциклин, чей спектр включает Neisseria meningitidis, используется для профилактики менингококковой инфекции .

В качестве ложки дегтя следует упомянуть и о том, что для большинства тетрациклинов (за исключением современных представителей) свойственны высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий и к тому же перекрестная устойчивость микроорганизмов . И это, несомненно, во многих случаях снижает их актуальность.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

  • кларитромицин;
  • азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравнения Азитромицин Кларитромицин
Микробный спектр действия
  • Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла).
  • Стрептококки.
  • Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина).
  • Анаэробы (клостридии, бактероиды).
  • Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
  • Гонококк.
  • Спирохеты.
  • Микобактерии, в т.ч. туберкулеза.
  • Токсоплазма.
  • Менингококк.
  • Helicobacter pylori.
Скорость эффекта В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема. В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
Эффективность Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции
  • Центральная и периферическая нервная система: системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования.
  • Сердце и сосудистое русло: сердцебиение, тахикардия.
  • Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха.
  • Аллергические проявления: сыпь (крапивница), зуд.
  • Вагинальный кандидоз.
  • Анафилактический шок (изредка).
  • Увеличение чувствительности к ультрафиолету.
  • Кандидоз слизистой рта.
  • Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко).
  • Снижение числа тромбоцитов (редко).
  • Недостаточность почечной функции (редко).
  • Анафилактический шок.
  • Ангионевротический отек.
  • Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток
  • Следует отказаться от лактации.
  • Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Классификация макролидных антибиотиков

Различают природные и полусинтетические макролиды, а также 14-, 15- и 16-членные, в зависимости от количества атомов углерода в лактонном кольце. Список антибиотиков группы макролидов природного происхождения включает:

  • Олеандомицин и эритромицин (класс 14-членных).
  • Мидекамицин, джозамицин, спирамицин (класс
    16-членных).

В группу полусинтетических входят:

  • Рокситромицин, кларитромицин, телитромицин,
    флуритромицин, диритромицин (14-чл.).
  • Азитромицин (15-чл.).
  • Мидекамицина ацетат (16-чл.).

Макролиды
оказывают бактериостатическое действие. Это связано с их способностью нарушать
биосинтез белка в микробных клетках, после чего те не в состоянии расти и
размножаться. Но при некоторых условиях антибиотики этой группы проявляют
бактерицидные эффекты, например, по отношению к пневмококкам, стрептококкам
группы А, а также возбудителям дифтерии и коклюша.

Классификация

Базовая структура 12, 14, 15 и 16 членных макролидов

Антибиотики из группы макролидов по своему происхождению разделяют на природные и полусинтетические. Первые производятся из натурального сырья, а вторые получают искусственным путем. В зависимости от количества углеродных атомов, которые содержаться в макролидном кольце, делят на 3 поколения:

  • 14-членные макролиды: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, диритромицин, кларитромицин, флуритромицин;
  • 15-членные: азитромицин (азалид, в кольце содержится атом азота);
  • 16-членные: спирамицин, джосамицин, мидекамицин, миокамицин, рокитамицин.

Если говорить о поколениях антибиотиков, здесь речь идет о действующих веществах, которые содержатся в составе препаратов, выпускаемых под разными торговыми названиями.

Важно понимать, что 14-членные макролиды имеют высокую устойчивость к бактериям, поэтому именно эта группа приобрела широчайшее применение на практике

Характеристика группы

Первый
представитель группы — эритромицин — получили в 1952 году. Сырьем стал
почвенный грибок Streptomyces erythreus.
Но о рождении макролидов в полный голос заговорили в 80-е годы прошлого
столетия, когда человечество пострадало от первых вспышек пневмоний,
летальность которых достигала 30%. Воспалительный процесс в легких вызывали
хламидии, микоплазмы и легионеллы. Против них врачи использовали большую часть
известных на тот момент антибиотиков. Высокую безопасность и терапевтический
эффект продемонстрировали макролиды.

Антибиотики
этой группы концентрируются в очагах инфицирования, создавая уровни, в 5 – 10 –
100 раз превышающие плазменные. Создание внутриклеточных концентраций
обеспечивает эффективное лечение инфекций, спровоцированных внутриклеточными патогенами.
Проникая в фагоциты, макролиды транспортируются в очаг воспаления, где
оказывают антимикробное воздействие.

К органам и биологическим жидкостям, в которых накапливаются макролиды, относятся:

  • миндалины;
  • среднее ухо;
  • придаточные пазухи носовой полости;
  • легочная ткань;
  • бронхиальный секрет;
  • слюна;
  • лимфоузлы;
  • органы малого таза.

Макролиды характеризуются удобным режимом приема: 1 или 2 раза/день и непродолжительными курсами. Назначаются при инфицировании дыхательных путей. Среди показаний:

  • внебольничные пневмонии;
  • тонзиллофарингиты;
  • синуситы;
  • острые средние отиты;
  • бронхиты.

При
использовании макролидов лечебный эффект проявляется в 70—80% случаев. Связан
он, во-первых, с широким спектром действия, во-вторых, со свойством
накапливаться в очагах инфицирования и справляться с атипичными возбудителями.

Что
касается дозировок, то, например, взрослым назначают капельно внутривенно от
0,5 до 1 г эритромицина 4 раза в сутки или 0,25—0,5 г с такой же частотой при
приеме внутрь за час до еды. Суточная дозировка для детей составляет 40—50 мг,
разделенная на 4 раза, при внутривенном введении 30 мг/кг веса/день.
Эритромицин выпускается в виде порошка, мази, суспензии и таблеток. Сегодня это
самый безопасный антибиотик.

Макролиды
разрушаются, хотя и частично, под действием желудочного сока. Повышенной
устойчивостью к соляной кислоте отличается кларитромицин. Список антибиотиков макролидов
с высокой кислотоустойчивостью пополняется новыми соединениями.

Биодоступность
макролидов связана с приемами пищи. При ее наличии всасывание антибиотиков
резко ухудшается. При внутривенной форме введения лекарственных средств
концентрации превышают показатели, характерные для орального приема. Метаболизм
макролидов происходит в тканях печени. Продукты обмена выделяются с желчью.

Антимикробная активность

Макролиды
действуют не только против микоплазм, легионелл и хламидий, но угнетают
жизнедеятельность спирохет, стрептококков и пневмококков. С моракселлами и
гемофильными палочками справляются рокситромицин, кларитромицин и азитромицин,
включенные в список препаратов
антибиотиков макролидов последнего поколения.

Для «новых» макролидов характерны:

  • Длительный постантибиотический эффект.
  • Меньшая частота побочных эффектов.
  • Длительный период полувыведения.
  • Полное всасывание при пероральном приеме.
  • Высокая биодоступность.

Самыми
популярными макролидами нового поколения считаются азитромицин и кларитромицин.

Таблица. Антимикробный спектр эритромицина и олеандомицина

Виды бактерий

Минимальная подавляющая концентрация антибиотика, (МПК), мкг/мл*

эритромицин

олеандомицин

Staphylococcus aureus

0,01—20

0,19—3

Streptococcus pyogenes

0,0125-1, 5

0,078

Streptococcus faecalis

0,02—6

0,3—4

Streptococcus viridans

0,02—3

0,15-1,25

Streptococcus pneumoniae

0,01-0,2

0,07—3

Corynebacterium diphtheriae

0 ,004—3

1,56—2

Erysipelothrix rhusiopathiae

0,2-0,4

0,2-0,4

Бактерии рода Clostridium

0,2-0,5

3,12—6,25

Бактерии рода Brucella

0,4—20

6,25-20

Neisseria meningitidis

0,2-0,3

1,56

Neisseria gonorrhoeae

0,04 —5

3,12

* Большой диапазон МПК объясняется неодинаковой
чувствительностью штаммов, входящих в данный вид бактерий.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 183 и др., М., 1977; Навашин С. М. и Фомина И. П. Справочник по антибиотикам, с. 117, М., 1974; Antimicrobial therapy, ed. by В. М. Kagan, p. 71, Philadelphia a. o., 1974.

С. М. Навашин, E. И. Гончарова.

Антибиотики из группы макролидов

Макролиды – лекарственные препараты, антибиотики, химический состав которых сложен: если быть точнее, это твердые вещества, близкие по своим свойствам к лактонам,   в их  структуре присутствует макроциклицеское лактонное кольцо 

В зависимости от числа атомов углеродов, находящихся в кольце макролиды, различают 14-членные,  к которым относится эритромицин, рокситромин и кларитромицин; 15-членные – азитромицин и 16-членные — мидекамицин, спирамицин, джозамицин.

Основное назначение макролидов  – активность в  отношении внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы, легионеллы и кампилобактерии, также макролиды проявляют активность по отношению к  грамположительным коккам (стрептококкам и стафилококкам).

Преимущества и недостатки макролидов

В сравнении с другими антибиотиками, макролиды имеют ряд преимуществ, среди которых нужно отметить:

  • широкий спектр действия в борьбе с различными бактериями;
  • быстрое проникновение в ткани;
  • низкая токсичность;
  • отсутствие перекрёстной аллергии с пенициллинами и другими β-лактамами;
  • длительный период полувыведения из организма;
  • короткий курс лечения;
  • возможность применять в период беременности;
  • быстрое всасывание из ЖКТ более 75%.

Несмотря на достоинства макролидов, они способны вызывать микозы, нарушать микрофлору кишечника, провоцировать развитие дисбактериоза.

Лечение бактериальных инфекций при помощью макролидов помогает быстро подавить и уничтожить патогенную флору, но принимать такие лекарства следует строго по назначению врача, соблюдая дозы и продолжительность терапии.

Макролиды. Классификация. Механизм и спектр действия.

Миф. Фторхинолоны — слишком «сильные» антибактериальные ЛС, поэтому их не применяют для лечения детей

Правда. Фторхинолоны — обширная группа антимикробных препаратов, включающая представителей четырех поколений. Сегодня используются хинолоны последних трех поколений, причем наибольшей активностью обладают антибиотики, принадлежащие к III (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин) и IV (моксифлоксацин, клинафлоксацин) поколениям. Их спектр активности включает пневмококков, в том числе пенициллинорезистентных, атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы), большинство грамотрицательных бактерий, стрептококков, анаэробов и другие. К безусловным преимуществам современных хинолонов относятся устойчивость к бета-лактамазам, медленное развитие резистентных штаммов, высокая биодоступность пероральных форм препаратов, низкая токсичность, а также длительность действия, позволяющая назначать многие препараты 1 раз в сутки .

Фторхинолоны являются препаратами выбора при инфекциях мочевыводящих, желчевыводящих, дыхательных путей, инфекциях, передаваемых половым путем, гинекологических заболеваниях и так далее . Но при всех своих преимуществах фторхинолоны имеют и ряд недостатков, среди которых возможность поражения хрящевых точек роста костей у детей. Впрочем, этот эффект был выявлен во время токсикологических исследований на неполовозрелых животных. Согласно клиническим данным, общее число побочных эффектов фторхинолонов — как по количеству, так и по качеству — у детей и взрослых не отличается . Более того — во всем мире распространена практика использования антибактериальных этой группы у детей , хотя в России возраст до 18 лет по‑прежнему остается противопоказанием к их применению.

Нежелательные реакции макролидных антибиотиков

В отличие от других классов антимикробных препаратов нежелательные реакции в период приема антибиотиков, относящихся к группе макролидов,  встречаются довольно редко. Эти лекарственные препараты, как правило, легко переносятся пациентами, включая детей, беременных женщин и престарелых людей.

Ниже перечислен перечень возможных реакций во время прохождения курса антибактериальной терапии препаратами из группы макролидов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, боли, тошнота, рвота, диарея, которая может быть вызвана эритромицином, так как он способен оказывать прокинетическое действие, стимулируя перистальтику кишечника.  Реже подобные явления наблюдаются при назначении спирамицина и джозамицина.
Нежелательные явления со стороны печени наиболее характерны для эритромицина. По данным исследований, поражения печени при терапии макролидами составляет 3,6 случая на 100 тысяч, так что в целом,  курс антибактериальной терапии считается благоприятным.   Общее недомогание, слабость, боль в животе, редко лихорадка, проявления признаков желтухи – следствие холестатического гепатита

При этом наблюдается АЛТ и АСТ.  Важно отметить, что риск развития гепатотоксических реакций чаще всего возникает на фоне взаимодействия макролидов с другими лекарствами, немало важным показателем в этом случае является  наличие заболеваний печени.
Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, очень редко ослабление слуха (при внутривенном введении макролидов в крайне высоких дозах). 
Со стороны сердечно-сосудистой системы  возможно появление изменений на ЭКГ — удлинение интервала QT.
К местным реакциям, вызванных внутривенным применением антибиотиков группы макролидов, можно указать следующие: флебит и тромбофлебит. Здесь важно  учесть, что данные препараты можно вводить только капельно, струйное введение противопоказано.

Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница для макролидов не характерны и возникают в очень редких случаях.

Место и роль антибиотиков в современной клинической практике

Антибиотики (АБ) — один из наиболее эффективных классов препаратов, спасший максимальное количество жизней за всю историю человечества. АБ широко применяются врачами разных специальностей, но все же зачастую их назначение неоправданно: в ряде клинических ситуаций антибактериальные препараты не имеют точки приложения, к примеру в терапии вирусных инфекций. Главная задача врача для того, чтобы сохранить эффективность этого класса препаратов и дать им возможность еще долгие годы спасать человеческие жизни при тяжелых бактериальных инфекциях, — не назначать АБ в случаях, когда очевидна вирусная природа заболевания (поскольку у вирусов нет ни единой точки приложения для антибактериальных препаратов), не допускать полипрагмазии, назначая при легком течении инфекции сразу несколько АБ и выбирая ту молекулу, которая в конкретной клинической ситуации создаст максимальный эффект и при этом нанесет как можно меньше вреда пациенту.

За несколько десятилетий (а на самом деле АБ появились в распоряжении врачей относительно недавно — лишь с середины прошлого столетия) сформировалось такое огромное количество резистентных штаммов бактерий, что к настоящему времени описано множество случаев гибели пациентов ввиду невозможности подобрать ни один антибактериальный препарат, способный побороть инфекцию.

Говоря об «идеальном» АБ, подразумеваем молекулу:

  • активную в отношении ключевых возбудителей самых разнообразных бактериальных инфекций, в том числе резистентных штаммов;
  • обеспечивающую оптимальные для подавления возбудителей и профилактики развития резистентности концентрации в очаге инфекции;
  • обладающую клинической и бактериологической эффективностью, доказанной в контролируемых клинических исследованиях;
  • характеризующуюся хорошим профилем безопасности и удобством применения;
  • имеющую оптимальное соотношение «цена — качество».

Увы, до настоящего времени такой АБ не создан: любой АБ токсичен, практически всегда создавая опасность для макроорганизма, и не существует ни одной молекулы, которая бы одинаково эффективно подавляла рост самых разнообразных возбудителей. Тем не менее в целом ряде клинических ситуаций АБ жизненно необходимы, и именно они являются эффективным инструментом в руках врача, которым можно (и нужно) работать.

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша. 

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Рокситромицин не рекомендован для малышей до 2 месяцев, другим же он назначается по 5-8 мг на 1 кг массы тела. Дозу делят на 2 приема.

Азитромицин не применяют у детей:

  • до 16 лет (для инфузионных форм);
  • до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
  • до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Информация для пациентов, принимающих антибиотики группы макролидов

Инструкция по применению антибактериальных препаратов, относящихся к группе макролидов, служит основным ориентиром в назначении курса лечения.  Тот или иной препарат следует принимать по назначению лечащего врача, учитывая такие факторы, как наличие хронических заболеваний, общее недомогание, пониженный иммунитет, возраст, беременность, период вскармливания грудью и индивидуальные особенности организма.

Общие правила применения антибиотиков группы макролидов выглядят  следующим образом:

принимать макролиды следует внутрь за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды

Исключением являются кларитромицин, спирамицин и джозамицин; их можно принимать, не учитывая время приема пищи; эритромицин нужно запивать большим количеством воды (не менее 1 полного стакана);
при приготовлении суспензий для детей, рекомендовано придерживаться  прилагаемой инструкции;
нельзя без рекомендации врача менять временной интервал между принятием антибиотиков, пропускать или менять дозировку (увеличивать либо уменьшать);
если по какой-то причине была пропущена нужная доза, следует как можно быстрее принять ее, но в том случае, если уже подошло время для принятия следующей – этого делать не стоит;
необходимо придерживаться назначенного курса терапии и не увеличивать его самостоятельно, не прекращать досрочно прием препарата (особенно важно это учитывать  при стрептококковых инфекциях);
при лечении эритромицином необходимо воздержаться на время лечения от спиртосодержащих напитков и препаратов;
нельзя совмещать прием макролидов с антацидами.

Механизм действия

Лекарственные средства из группы антибиотиков макролиды, оказывают бактериостатическое, т. е. угнетают рост микроорганизмов, а также бактерицидное действие. Антибактериальный эффект достигается путем влияния действующего вещества на рибосомы микробных клеток, что приводит к нарушению образования белков. В большой концентрации средства приводят к гибели пневмококков, стрептококков, а также бактерий, вызывающих коклюш и дифтерию.

Помимо этого, препараты макролидов оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что позволяет ускорить процесс выздоровления от инфекционных заболеваний как у взрослых, так и у детей.

При приеме данных медикаментов, концентрация антибиотиков в мягких тканях превышает их содержание в крови, что позволяет отнести данные средства к тканевым препаратам. Это связано с тем, что макролиды способны проникать внутрь клеток.

Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия

Правда. На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу антимикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости :

  • Изначально устойчивые штаммы. Например, некоторые грамотрицательные бактерии имеют наружные клеточные мембраны, защищающие их клетки от действия ряда пенициллинов и цефалоспоринов.
  • Спонтанные мутации, приводящие к появлению организмов, устойчивых к антибиотикам.
  • Передача генов устойчивости к антимикробным препаратам — самый распространенный и важный механизм развития антибиотикорезистентности.

Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием антимикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.

Заключение

Таким образом, антибиотикотерапия респираторных инфекций всегда должна быть рациональной. Выбор врача ограничен тремя классами АБ: пенициллинами, цефалоспоринами и макролидами. Правильно выбирая АБ в конкретной клинической ситуации у конкретного пациента, назначая его только при высокой вероятности бактериальной инфекции, не только удается достичь клинического эффекта, но и минимизировать риск для пациента, а также риск формирования резистентной микрофлоры, а значит, сохранить эффективность препарата для лечения последующих эпизодов бактериальных инфекций у этого и других пациентов.

Азитромицин выигрывает клинический спор в сравнении с другими АБ при:

  • инфекциях дыхательных путей, вызванных атипичной микрофлорой;
  • наличии аллергии на бета-лактамные АБ в анамнезе;
  • высокой вероятности развития резистентности бактериальных возбудителей к бета-лактамным АБ;
  • персистенции инфекционного процесса;
  • развитии инфекции дыхательных путей на фоне бронхиальной астмы;
  • низком комплаенсе (нерасположенности пациента применять АБ длительно).
Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector