37 нестероидных противовоспалительных препаратов: список современных и эффективных нпвп (нпвс). полный обзор

Формы выпуска НПВП

— Наиболее популярны таблетированные формы этих препаратов. Но именно они имеют самое сильное негативное действие на сизистую желудка.

— Чтобы лекарство сразу попало в кровь и начало дествовать без проявления побочных эффектов, его вводят внутривенно или внутримышечно, что возможно, правда, не всегда.

— Более доступна еще одна форма применения этих препаратов — ректальные свечи. Негативного влияния на желудок от них меньше, но они противопоказаны при заболеваниях кишечника.

— При местных воспалительных процессах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата лучше всего использовать наружные лекарства. НПВП выпускаются в форме мазей, растворов и кремов, которые эфективно снимают боевые ощущения.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Стероидные гормональные противовоспалительные средства / глюкокортикостероиды / ГКС

Тпичные и часто используемые прелставители этой группы препаратов: преднизолон и метилпреднизолон (Солу-Медрол, Метипред и др.), гидрокортизон, Кеналог,Дипроспан, Дексаметазон. Существуют глюкокортикостероиды для введения внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, приема внутрь, наружно, в суппозиториях (свечах).

Действие ГКС и принцип их работы

Стероидные препараты (глюкокортикостероидные, ГКС) – это самые мощные, гормональные, противовоспалительные лекарства. ГКС обладают следующими основными эффектами:

1. противовоспалительным
2. подавляющим иммунитет (иммуносупрессивным)
3. противоаллергическим
4. противошоковым

Что такое воспаление? В ответ на воздействие какого-либо повреждающего фактора (инфекция, травма, ожог, внедрение чужеродного белка и др.), организм отвечает защитной реакцией, т.е. воспалением. В поврежденном участке тела синтезируются особые вещества – медиаторы воспаления, которые создают условия для борьбы с повреждением: увеличивается приток крови, повышается температура, нервная система извещается о происходящем через болевые рецепторы. Активизируется иммунитет, иммунные сигнальные белки (цитокины), антитела и белые кровяные клетки в очаге воспаления становятся более агрессивными. Отсюда и характерные симптомы воспаления: боль, отек и припухлость, повышение местной и общей температуры, покраснение.

ГКС подавляют воспалительный ответ организма, блокируя в организме синтез медиаторов воспаления и подавляя агрессивность иммунитета. Симптомы воспаления быстро уменьшаются, но причина заболевания остается. Если симптомы болезни столь разрушительны, что требуется гормональное противовоспалительное лечение, мы выполняем исследования, в поисках более тонких и безопасных способов воздействия на течение заболевания. Даже когда болезнь имеет генетические корни, в большинстве случаев это удается.

Возможные побочные явления. Меры безопасности. Диета

Чаще всего мы сталкиваемся с:

1. Язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка
2. Обострением инфекций из-за снижения иммунитета
3. Повышением артериального давления
4. Повышением глюкозы (сахара) в крови
5. Остеопорозом

Нарушение обмена веществ с повышением массы тела мы встречаем довольно редко; в последние годы препараты ГКС стали безопаснее, и медицина научилась их деликатному использованию.

Мы сделаем все возможное, чтобы избавить Вас от приема гормональных противовоспалительных лекарств. Если прием ГКС – вынужденная мера, мы предложим Вам безопасную схему приема и диету, препятствующую нарастанию веса.

Как снизить риск побочных явлений? В первую очередь – это выбор препарата. Например, в последнее время получил распространение метилпреднизолон, обладающий большим лечебным и меньшим побочным действием, по сравнению с преднизолоном. При необходимости прием противовоспалительных препаратов может быть проведен под прикрытием противоязвенного препарата. При длительном приеме должна также проводиться профилактика остеопороза.

Во-вторых, имеет значение правильный режим приема. Ваш доктор расскажет, как правильно пользоваться лекарством в течение дня. При длительном лечении практикуются периодические изменения дозы и перерывы.

В-третьих, нельзя полагаться только на ГКС. Надо понимать, что это симптоматическое лечение. Мы будем искать и лечить причины и первичные механизмы болезни.

В-четвертых, следует помнить о правильном питании, и Ваш вес останется под контролем.

Как отказаться от ГКС?

Если Вы не можете отказаться от ГКС из-за нарастания симптомов болезни, скорее всего, недостаточно уделяется внимания негормональной .

Также важна регулярность иммуномодулирующего лечения, и борьбы с инфекцией. Отменить ГКС часто удается после коррекции состояния иммунной системы и лечения хронических инфекций. Нервный стресс, нарушение сна, нервное истощение – также возможные причины Ваших трудностей. Для отмены продолжительного приема ГКС иногда достаточно курса антидепрессивного лечения.

Как принимать НПВП

Чтобы лучше перенести прием НПВС, рекомендуется:

• Принимать еще одно средство, которое защищает слизистую ЖКТ от побочных эффектов и повреждения – мизопростол, омепразол;
• Соблюдать четкие дозировки и режим приема лекарства;
• Принимать лекарство через час-два после еды, запивать большим количеством чистой воды;
• При длительной терапии обращаться к врачу для контроля за состоянием здоровья печени, почек, показателей крови;
• В случае наружного применения (гель, мазь) подождать полного впитывания средства, а также избегать водных процедур после этого в течение нескольких часов.

Исторические факты

Начало применения нестероидных противовоспалительных средств относится к 46-377 гг. до н. э., когда Гиппократом для обезболивания и смягчения воспаления применялась кора ивы. Данный факт на собственном опыте был подтвержден Цельсием в 30х гг. н. э. Дальнейшее упоминание о свойствах коры относятся к 1763 г., а в 1827 г, когда химикам удалось выделить из природного материала химическое вещество, которое оказалось салицином – предшественником НПВП.

В 1869 г. получена салициловая кислота – более эффективное вещество, которое является производным салицина. После проведенных экспериментов стало ясно, что оно способно повреждать слизистую желудка, и ученые занялись поиском новых, более безопасных средств. В 1897 г. компанией Байер и ученым Феликсом Хоффманом токсичная салициловая к-та была превращена в ацетилсалициловую. Препарат назвали Аспирином.

Циклооксигеназа — ЦОГ

Стоит разобрать подробно фермент Циклооксигеназу и его функции в нашем организме.

Циклооксигеназы — большие молекулы ферменты ускоряют химические реакции. Поэтому ЦОГ, как фермент организует быстрое образование Простагландинов.

Известны три вида — ЦОГ (1,2,3)

ЦОГ-1 — его называют Базовый. Их столько сколько нужно для естественной работы организма. Клетки, как и всё живое, имеют обязательный и естественный жизненный цикл — гибель и рождение. Арахидоновая кислота не только освобождается из мембран клетки при повреждении, она поступает с пищей. Поэтому в процессе её расщепления тоже появляется Простагландин, только без стрессовых ситуаций для организма. ЦОГ1 синтезирует Простагландин в небольших количествах, которые не вызывают воспаления.

ЦОГ-2 — эта та самая ситуация, о которой говорилось в начале статьи. Есть массовое повреждение клеток, значит, будут соответствующие реакции. Препараты НВСП снижают ЦОГ-2, тем самым лечат отёк, воспаление, покраснение.

ЦОГ-3 — новейшее открытие американских учёных в конце 20 века. Их обнаружили в центральной нервной системе (ЦНС). Простагландины ЦНС действуют на терморегуляцию. В итоге поднимается высокая температура при воспалении.

Польза от ЦОК-1

Чтобы ещё понятнее было, рассмотрим ту пользу для организма, которую выполняет базовый фермент ЦОК-1. Вы теперь знаете, что он синтезирует гормоноподобное вещество Простагландин (ПГ). В отличие от гормонов они быстро разрушаются, поэтому и подобные. Занимают ПГ очень важную роль в организме, образуются почти везде. Самые активные в лёгких, почках и печени, их там больше всего.

Действия ПГ.

1. Обладают сосудосуживающим эффектом, когда их мало и расширяют сосуды, когда их много.
2. Сокращают гладкую мускулатуру матки, что вызывает родовые схватки при родах и выкидышах.
3. Участвуют в свёртывании крови.
4. Понижают артериальное давление.
5. Образуют слизистую желудка, защищая её от действия соляной кислоты.
6. Стимулируют сокращения кишечника.

И многое другое.

Местное применение препаратов с НПВС

Основным механизмом действия многокомпонентных препаратов с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы. Это приводит к нарушению обмена арахидоновой кислоты и подавлению продукции простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении препаратов ослабевает интенсивность болей в месте их нанесения, уменьшается отёчность и увеличивается объём движений в поражённых суставах.

Показаниями для применения мазей и гелей с НПВС диклофенак является болевой синдром при ревматических поражениях мягких тканей, воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, посттравматический болевой синдром и невралгии. При их нанесении на кожу могут наблюдаться местные аллергические реакции. При длительном применении препаратов основное действующее вещество может попадать в системный кровоток и приводить к развитию системных реакций (крапивницы, бронхоспазма, ангионевротического отёка). Противопоказаниями для применения препарата являются:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
• нарушение целостности кожных покровов;
• нарушение кроветворения;
• возраст до 6 лет,
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к диклофенаку.

В препарате Диклофенакол содержится диклофенак и ментоле сочетание лекарственных средств оказывает дополнительно местное раздражающее и слабовыраженное обезболивающее действие. В лекарственном средстве Диклоран Плюс содержится диклофенак с метилсалицилатом, ментолом и льняным маслом в препарате. Анальгезирующее и противовоспалительное действие диклофенака усиливается вторым препаратом НПВС – метилсалицилатом и α-линоленовой кислотой, которая входит в состав льняного масла. Ментол обладает местным раздражающим и слабовыраженным обезболивающим эффектом.

Фармакологический эффект препаратов с действующим веществом ибупрофен заключается в местном анальгезирующем и противовоспалительном действии. Его механизм заключается в торможении синтеза простагландинов за счёт неселективного блокирования циклооксигеназы. Их применяют при болях в мышцах и спине, артритах, повреждениях и растяжениях связок, спортивных травмах, невралгии. После нанесения мази, геля или крема с НПВС может появиться покраснение или жжение кожи, покалывание. Крайне редко возникают осложнения в виде системных аллергических реакций.

Противопоказанием к применению этой группы местных НПВС являются возраст до 12 лет, «аспириновая» астма, повышенная чувствительность к компонентам препарата

Их с осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях почек и печени, рините, крапивнице, патологии желудочно-кишечного тракта, беременности и лактации

Монокомпонентные мази и гели с индометацином оказывают местное выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие за счёт неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Их применяют при наличии следующих показаний:

• ревматоидные заболевания;
• острые скелетно-мышечные боли;
• подагра;
• невралгия.

Побочные эффекты проявляются в виде местных кожных реакций (гиперемии, шелушения, крапивницы). При длительном, более 10 дней, применении или при нанесении мазей, гелей или кремов с НПВС на большой участок кожных покровов возможны системные реакции в виде головокружения, диспепсии, тошноты, головокружения, нарушения координации движений. Противопоказаниями к применению препаратов являются заболевания почек и органов пищеварения, болезни центральной нервной системы, инфекционные заболевания. Препарат не применяют во время беременности и кормления грудью, а также детям. Благодаря сочетанию индометацина с троксерутином в препарате индовазин дополнительно оказывается местное ангиопротекторное и противоотёчное ангиопротекторное действие.

Как подобрать НПВС

При сильной боли, вам выпишут Кетанов, Кеторол, Дексалгин. Принимают их от 3-5 дней не более.

Препараты при болях с воспалительным характером назначаются на длительный период — 1-2 недели

В этом случае врач должен принимать во внимание желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски

Менее безопасным из всех НПВС для сердечно-сосудистой системы медики считают Напроксен.

ССС* — сердечно-сосудистая система.

ЖКТ* — желудочно-кишечный тракт.

Существуют работающие алгоритмы, которые проходили обсуждение на конференциях.

По не гласной статистике, через анкетирование группы людей, есть результаты по использованию НПВС.

Взаимодействие НПВС с другими лекарствами

Любое заболевание лечится комплексно и НВСП не единственный препарат в лекарственной терапии при лечении заболевания. Поэтому учитывается влияние одного препарата на другой.

Усиливает действие:

непрямых антикоагулянтов.

пероральных гипогликемических средств (препараты для снижения глюкозы в крови).

Ослабляет:

• действие антигипертензивных препаратов.
• диуретиков (риск развития почечной недостаточности, опасна комбинация индометацина с триамтереном).
• всасывание Алюминийсодержащих антацидов — альмагель, маалокс
• холестирамина (если принимать вместе с НВСП, то для эффекта дозы увеличиваются).

Повышает токсичность:

• антибиотиков-аминогликозидов.
• сердечного гликозида — дигоксина.

Обязательно соблюдать интервалы приёма между препаратами не менее 4 часов:

1. Глюкокортикоиды и «медленно действующие» (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины) усиливают противовоспалительный эффект НПВС.
2. Препараты наркотические анальгетики и седативные усиливают анальгетическое действие НПВС.
3. Фенилбутазон (бутадион) — усиление выведения мочевой кислоты.
4. Холестирамин.

Применение НПВП – при каких болезнях назначаются

В каких случаях и болезнях целесообразно применение нестероидных противовоспалительных препаратов?

Показаниями к применению НПВП являются острые и хронические формы болезней различной этиологии, а также патологии и состояния, которые сопровождаются – болевым синдромом, высокой температурой тела, отечностью, повышенной свертываемостью крови.

Наиболее часто НПВП применяются при следующих болезнях и патологиях:

• Воспалительные заболевания различных локализаций и этиологии, например — ОРЗ, при котором температура тела превышает допустимые значения для безопасного течения и/или не проходит в течение нескольких дней – тонзиллиты, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, а также цистит, панкреатит, холецистит и прочие;
• Заболевания опорно-двигательного аппарата – артриты и артропатии (ревматоидный, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит), остеохондроз, миозит, тендовагинит, подагра;
• Боли различной этиологии – головная, зубная, послеоперационная, дисменорея, травматического характера (переломы, ушибы, растяжения, вывихи);
• Онкологические болезни;
• Колики – почечная, печеночная;
• Неврологические болезни — невралгии, ревматизм, радикулит, люмбаго, ишиас;
• Лихорадка, обычно при 38,0 °С и выше у детей и 38,5 °С у взрослых;
• Заболевания и профилактика сердечно-сосудистой системы – тромбозы, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца (ИБС), стенокардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нестероидные противовоспалительные при беременности

Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

В каких случаях назначают НПВП

Если пациент не ответил на терапию парацетамолом, следующий препарат выбора – нестероидное противовоспалительное. Это лекарство не только снимает боль, но и обладает противовоспалительной активностью. Поэтому ему отдают предпочтение при синовите, когда наличие жидкости внутри сустава усиливает болевой синдром.

НПВП – лекарства, которые назначают в мире чаще остальных. Ежегодно врачи выписывают на них около 500 млн рецептов. Ежедневно их принимает 30 млн человек – и это самые скромные подсчеты. Более половины – люди пожилого и старшего возраста. Неудивительно, что нестероидные дают ряд осложнений, связанных с сердечно-сосудистой системой и ЖКТ. Поэтому самостоятельный прием лекарств, к тому же в бесконтрольных дозировках, крайне опасен.

Ибупрофен – эффективное, но не безопасное обезболивающее

Показания к применению

Группы нестероидных препаратов противовоспалительного действия рекомендованы при всевозможных заболеваниях. Трудно себе представить область медицины, где они не используются

Важно не заниматься самолечением, а использовать их только по назначению врача. При этом необходимо соблюдать правила приема:

• ознакомиться с инструкцией;
• таблетки, капсулы запивать большим количеством воды.
• исключить употребление алкоголя, газированных напитков;
• не ложиться после приема капсулы для лучшего ее прохождения;
• не принимать одновременно несколько НПВС.

Ортопеды, травматологи используют вместе с хондропротекторами нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Они снимают отечность, уменьшают воспалительные процессы, облегчают боль, позволяют двигаться, улучшают качество жизни. Сначала назначают уколы, затем таблетки и нестероидные противовоспалительные мази. «Индометацин», «Флексен», «Нимесулид» хорошо себя показали при лечении:

• остеохондроза;
• артритов, артрозов;
• коксартрозов тазобедренных суставов;
• грыжи позвоночника;
• радикулита;
• подагры.

В гинекологии эти лекарства используют для уменьшения ежемесячных менструальных болей, облегчения состояния после операций, снижения температуры при осложнениях. В акушерстве применение такого препарата как «Индометацин» способствует расслаблению мускулатуры матки. Используют препараты как болеутоляющие при процедурах удаления внутриматочной спирали, биопсии эндометрия. Помогают они при заболеваниях матки, половых органов

Важно помнить, что их применение создает опасность для кишечника, вызывая появление язв, кровотечений, и не заниматься самолечением

Назначают препараты при простудах с повышенной температурой, при невралгиях, зубных воспалениях, болях. Спортивные травмы, почечные колики – все является показанием к применению нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря свойству НПВС разжижать кровь, они используются для профилактики инфарктов, инсультов, как противотромбозные препараты, которые уменьшают вероятность закупорки сосудов. В офтальмологии лекарственные средства применяют при воспалении сосудистой оболочки глаза, и как противоаллергическое при конъюнктивите.

Для взрослых

Взрослые больные не должны заниматься самолечением. Необходимо пройти обследование, чтобы доктор поставил точный диагноз, назначил необходимые средства

При этом важно учесть возраст больного, аллергические реакции на лекарства. Многие препараты имеют огромное количество противопоказаний по болезням

С осторожностью к применению нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется отнестись беременным женщинам, людям пожилого возраста. Не стоит принимать одновременно несколько лекарств

Только врач назначит нужное средство и даст схему его применения.

При лечении взрослых нестероидными противовоспалительными лекарствами необходимо учитывать, что каждый из препаратов имеет свою продолжительность действия. В зависимости от вашего заболевания, состояния, вам назначат применение лекарственных средств три раза в сутки или один. Существуют 3 группы по сроку действия:

1. Короткое. Продолжается от двух до восьми часов. Препараты: «Ибупрофен», «Вольтарен», «Ортофен».
2. Среднее. Действует от десяти до двадцати часов. Лекарства: «Напроксен», «Сулиндак».
3. Длительное. Продолжительность сутки. Препарат «Целекоксиб».

Для детей

Следует с осторожностью применять нестероидные противовоспалительные препараты для лечения детей. Многие средства имеют однозначные строгие противопоказания

Некоторые препараты ограничены по возрасту применения. Например, «Аспирин» не назначают до 16 лет. Полностью безопасными для ребенка считаются «Ибупрофен» и «Парацетамол». Педиатры назначают их даже грудным детям с 3 месяцев. Применяют в момент, когда у детей простуда, температура, режутся зубки. Поскольку маленькому ребенку трудно выпить лекарство, его назначают в виде свечек.

Частые вопросы по заболеванию

Я профессионально занимаюсь танцами, но в последнее время у меня стал болеть голеностопный сустав с одной стороны. К каком врачу мне обращаться?

Можно начать с травматолога. При необходимости он направит вас к другому специалисту.

Берут ли в армию при артрите голеностопа?

При стойком нарушении суставной функции не берут.

Пациенты часто интересуются, чем лечить артрит суставов стопы и голеностопа. Это неправильный подход. Нужно искать не средство от данного заболевания, а клинику, которая поможет с ним справиться. В московской клинике «Парамита» есть все необходимое для того, чтобы помочь любому пациенту с артритом голеностопа. Обращайтесь, не пожалеете!

Литература:

1. Гражданов К.А., Барабаш А.П., Барабаш Ю.А., Кауц О.А., Зуев П.П. Технология лечения гнойных артритов голеностопного сустава // Современные проблемы науки и образования. – 2018. – № 3.
2. Мартинович A.B., Инфицированные повреждения и посттравматические деформации голеностопного сустава. // Дисс. канд.мед.наук. Минск 1990. — С.128.
3. Perez Busquier M., Calero E., Rodriguez M. et al. Comparison of aceclofenac with piroxicam in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997;16(2):154—9.
4. Kornasoff D., Frerick H., Bowdler J. et al. Aceclofenac is a well–tolerated alternative to naproxen in the treatment of osteoarthritis. Clin Rheumatol 1997;16(1):32–8.